利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽之间的区别！

作者：Gcplive

来源：药评中心

作为新型降糖药物，GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）不仅降糖效果显著，而且兼具减重、降压、改善血脂谱等作用，临床应用越来越广泛。国内常用的GLP-1RA有利拉鲁肽、艾塞那肽、利司那肽等，它们之间有何区别？
一、国内已上市品种和医保情况
国内已上市的GLP-1RA有7种，其中利拉鲁肽注射液、利司那肽注射液和艾塞那肽注射液进入医保目录，但仅限于口服降糖药或胰岛素控制效果不佳的BMI≥25的患者。
二、GLP-1受体激动剂的作用机制
早在上世纪60年代已经发现，口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射，而且研究证实，这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。
随着细胞和分子生物学的发展，“肠促胰素效应”的面纱已被慢慢揭开：
摄入食物后，肠道L细胞可分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1），GLP-1与受体结合后可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素和抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，发挥降血糖作用（见下图）。
GLP-1在血浆中的稳定性差，易被二肽基肽酶IV（DPP-4）降解，消除半衰期约1~2min。为此，开发了GLP-1类似物（艾塞那肽，利拉鲁肽）和DDP-4抑制剂（维格列汀，西格列汀等），以延长GLP-1作用时间和作用强度。
三、化学结构与分类
根据分子结构，GLP-1受体激动剂可分为两大类：
第一类：基于美洲毒蜥唾液中的多肽Exendin-4，由人工合成的利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽，其氨基酸序列与人GLP-1同源性较低。
第二类：通过对人GLP-1分子结构进行局部修饰加工而成的利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽，其氨基酸序列与人GLP-1的同源性≥90%。
温馨提示：
给予GLP-1受体激动剂后，有小部分患者可能会产生抗体，可能会因此导致不能改善血糖控制。
基于目前已完成的CVOT研究结果，利拉鲁肽和度拉糖肽显示出了心血管保护作用（详见下表）。
四、降糖外作用和用药策略
GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）不仅具有显著的降血糖作用，而且还具有减轻体重、降低血压和改善血脂谱作用。
临床研究也已证明，GLP-1RA可减少2型糖尿病患者尿白蛋白排泄量，可显著降低患者不良肾脏结局风险17%。
温馨提示：
对于合并ASCVD（动脉粥样硬化性心血管疾病）或有高危因素的2型糖尿病患者，无论其HbA1c是否达标，若无禁忌症，都应在二甲双胍的基础上加用GLP‐1RA或SGLT-2i（恩格列净等）。
对于合并慢性肾脏病（CKD）2型糖尿病患者，无论其HbA1c是否达标，若无禁忌症，都应在二甲双胍的基础上加用SGLT-2抑制剂。如不能使用SGLT-2抑制剂，可考虑选用GLP-1受体激动剂。
GLP‐1RA对2型糖尿病患者心力衰竭（HF）的影响为中性。对于合并心衰的2型糖尿病患者，不论其HbA1c是否达标，只要没有禁忌证，都应在二甲双胍的基础上加用SGLT-2抑制剂。
详见下表：
五、用法用量和用药交代
国内已上市品种的用法用量，详见下表。
用药交代：
1.给药方法
只能皮下注射，可选腹部、大腿或者上臂，不能肌肉或静脉注射。
2.皮下注射时间
GLP‐1RA具有葡萄糖浓度依赖性增强胰岛素分泌的作用，单独使用极少发生低血糖。
但是，短效类制剂（贝那鲁肽注射液、艾塞那肽注射液、利司那肽注射液）起效较快、降解速度较快，需要交代餐前皮下注射。


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