艾塞钠肽、利拉鲁肽、杜拉糖肽..各种 GLP-1受体激动剂有啥不同?怎么选?注意啥?

2022-10-10 03:04:18

葡萄糖稳态依赖于多种激素复杂的相互作用：胰岛素、胰高血糖素、以及胃肠肽，包括 GlP-1 和 GLP。近年来，GLP-1 受体激动剂（GLP-1RA）被不断研发上市，应用于临床。本文总结 GLP-1RA 作用机制、临床应用、不良反应及特殊人群中的使用。

人体 GLP‐1 的生成

在进餐摄入和吸收葡萄糖、蛋白质和脂肪后释放。

GLP‐1 的受体及相应作用

GLP-1 由小肠细胞中的胰高血糖素原基因编码。GLP-1 与特定的受体结合，GLP-1 受体在多种组中表达。包括胰岛 β 细胞、胃黏膜、肠、肺、脑、肾脏、下丘脑、心血管系统等。

作用于胰岛 β 细胞：通过激活 GLP‐1 受体以葡萄糖浓度依赖的方式发挥降糖作用。

作用于胃肠道，延缓胃排空和肠道蠕动的作用，并可以抑制胃酸和五肽胃泌素分泌，从而减少餐后血糖波动和减轻体重。

作用于中枢神经系统，发挥抑制食欲、增加饱腹感等作用，从而达到减少摄食的目的。

作用于肝，抑制肝脏葡萄糖生成、降低肝酶、降低血脂、改善肝功能。

作用于肾，增加肥胖者的钠排泄、减少 H⁺分泌、降低肾小球高滤过，从而对肾脏可能起到保护作用。

作用于心血管系统，降低收缩压、改善心肌缺血和心肌收缩功能。

我国获批的 GLP‐1RA 有哪些？

我国获批的 GLP‑1RA，主要用于治疗 T2DM，其具体的用法、用量和适应症见表 1。

▼表1：GLP‑1RA 具体的用法、用量和适应症

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