奥硝唑、左奥硝唑、磷酸左奥硝唑酯二钠之间的区别!

作者：Gcplive

来源：药评中心

奥硝唑，作为继甲硝唑、替硝唑后的第三代硝基咪唑类药物，具有良好的抗厌氧菌作用，以及抗原虫（如滴虫、阿米巴虫、贾第鞭毛虫病）作用。奥硝唑、左奥硝唑、磷酸左奥硝唑酯二钠之间有何区别？
一、抗厌氧菌和抗原虫作用
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、左奥硝唑，均被批准用于厌氧菌感染和原虫感染的治疗。
塞克硝唑仅被批准用于原虫感染的治疗。
抗厌氧菌作用：替硝唑、奥硝唑＞甲硝唑。


硝基咪唑类药物，水溶性较差，脂溶性较大，分子较小，可进入脑脊液和胎盘。
二、适应症和用法用量
奥硝唑是消旋体，在体内转化为左奥硝唑和右奥硝唑。
抗厌氧菌和抗原虫作用：左奥硝唑≈右奥硝唑。
毒性：左奥硝唑＜右奥硝唑。
奥硝唑和左奥硝唑半衰期12～14小时，适应症和用法用量相同（见下表）。
三、不良反应之间的区别
硝基咪唑类常见不良反应包括：
消化系统不良反应（恶心、胃痛、口腔金属味）和神经系统不良反应（头痛、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱）。
国内一项系统评价结果显示：
消化系统不良反应，左奥硝唑与奥硝唑无显著差异；神经系统不良反应，左奥硝唑显著低于奥硝唑。
温馨提示：
应餐后服用，以减轻胃肠道不良反应。
开具处方时应告知患者，服药期间会产生嗜睡、头晕、震颤、僵硬、动作不协调、癫痫发作或短暂的意识障碍等反应。
四、奥硝唑可否引起双硫仑样反应？
奥硝唑药品说明书：
同其它硝基咪唑类药物相比，奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用。
但是，文献报道：
硝基咪唑类引起双硫仑样反应的可能机制：
抑制了乙醛脱氢酶的作用，阻止乙醛在肝脏中的氧化代谢，使得乙醛蓄积。
抑制多巴胺β－羟化酶活性，使多巴胺代谢减少，从而使脑内多巴胺浓度升高，导致5-羟色胺中毒综合征。
奥硝唑药品说明书要求：
服药过程不可服用含酒精的饮料或药物，服用后可引起发热、发红、呕吐、心动过速等症状。
五、左奥硝唑和磷酸左奥硝唑酯二钠之间的区别
左奥硝唑水溶性极差，通常需要加入盐酸来增强药物水溶性，注射液pH值偏低（3.2～4.5），易产生静脉炎。
与左奥硝唑相比：
磷酸左奥硝唑酯二钠的水溶性增加，制备成静脉给药制剂时pH值为5.5左右，动物实验表明本品不会产生静脉炎。
温馨提示：
奥硝唑和左奥硝唑，静脉滴注前应稀释成≤5mg/ml的溶液，每100ml溶液的滴注时间不小于30分钟。
奥硝唑和左奥硝唑注射剂应遮光、密闭、阴凉处（不超过20℃）保存。

主要参考文献：

李韦韦，姚敏娜，赵先等.左奥硝唑治疗厌氧菌感染的系统评价[J].药物流行病学杂志，2019,28（3）:151

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