4 类常见抗菌药物怎么选？看这篇就够了

2020-11-02 00:11:12

思考题

抗菌药物品种繁多，在临床工作中如何选择抗菌药物？评价的指标有哪些？

4 类常见抗菌药物的使用原则

1. 第三代头孢菌素

虽同为第三代头孢菌素，但它们的抗菌谱及相应抗菌活性并不完全相同。

备注：均指注射制剂

因此治疗社区获得性肺炎（CAP）会常推荐前两种，而医院获得性肺炎（HAP）的治疗则常用后两者及其相应复合制剂。

除抗菌活性外，其他特性也颇有差异。

头孢哌酮在中枢神经系统（CNS）浓度低，不用于 CNS 感染的治疗。

头孢他啶和头孢噻肟的尿排除率较高，利于尿路感染治疗（肾功能损害者需调整剂量）；头孢曲松和头孢哌酮尿排除率相对较低，适于腹腔胆道感染治疗。

此外，头孢曲松半衰期长达 8.5 h, 一天给药一次即可。

2. β内酰胺酶抑制剂合剂

现有的 3 种酶抑制剂差异不大，各种合剂间抗菌活性和抗菌谱的差异更多取决于配伍的抗菌药物，主要为青霉素类合剂和头孢素类合剂。

青霉素类合剂主要有 4 种：1）氨苄西林/舒巴坦；2）阿莫西林/克拉维酸（口服、静脉）；3）哌拉西林/他唑巴坦；4）替卡西林/克拉维酸。

前二者主要作用于产酶葡萄糖球菌和肠球菌，对厌氧菌有抗菌活性，对革兰氏阴性菌中肠杆菌产酶株有一定活性。后二者更常用于耐药型铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌。

头孢菌素类合剂主要为头孢哌酮/舒巴坦，目前仅在部分亚洲国家上市，但体外研究发现对革兰氏阴性菌的作用不亚于替卡西林/克拉维酸；且对不动杆菌有作用，为首选药物。

3. 氟喹诺酮类药物

虽然 FDA 警告氟喹诺酮类药物滥用，但其确有抗菌谱广、一天给药一次以及序贯给药等优点。

环丙沙星对革兰氏阴性菌活性较强；莫西沙星对革兰氏阳性菌、不典型病原体以及厌氧菌活性均较强；左氧氟沙星则兼顾革兰氏阴性菌和阳性菌，且耐受性较好。

主要品种的药动学特点

诺氟沙星仅推荐用于下尿路与肠道感染

4. 氨基糖苷类

此类药物主要包括链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、异帕米星、萘替米星、大观霉素和依替米星。常与青霉素类和头孢菌素类合用治疗革兰氏阴性菌感染，但一般不作为一线药物使用。

已经知道了 4 类常见抗菌药物的使用原则，下面再给大家介绍下临床常用于评价抗菌药物的 7 个要素，希望对具体药物选择和评价有所裨益。

评价抗菌药物的 7 大要素

1. 抗菌谱

临床提及「抗菌谱」，主要包括以下 4 种类型：1）革兰氏阳性菌（G+；含链球菌、肠球菌、葡萄糖球菌等）；2）革兰氏阴性菌（G-；含肠杆菌科、假单胞菌属、不动杆菌等）；3）厌氧菌（脆弱拟杆菌等）；4）其他（含衣原体、支原体、军团菌、结核分枝杆菌、肺孢菌等）。

抗菌药物使用前需先确定病原菌类型，此外，即使是同类药物，抗菌谱亦有差异，对抗菌药物的选择而言，第一要素无疑是其「抗菌谱」。

2. 适应证

不同抗菌药有其特定的适应证，使用时可根据药品说明书或相关权威指南选择合适的抗菌药物。

这里需要指出的是说明书批准的适应证有其历史和商业因素，未必是最适合的选择，且说明书修改常存在滞后，而各学科的指南由多学科专家根据循证医学原则共同制定且更新较快，因此根据权威指南推荐用药也是合理的。

3. 药物动力学

人体内吸收、分布、代谢和排泄途径，甚至半衰期对药物的选择也起着至关重要的作用。如，对于肾功能不全的患者，需谨慎使用通过肾脏排泄的药物，必须使用时也需调整给药剂量。

4. 主要不良反应

药物的不良反应无疑是应特别关注的，严重不良反应会导致药物使用受限。

5. PK/PD 模式

使用药物前需先确定药物是时间依赖性还是浓度依赖性类型。如，对于时间依赖性的β内酰胺类药物，需要一天多次给药，且建议给药方式为 q12 h、q8 h、q6 h 而非 qd、bid；对于浓度依赖性的氟喹诺酮类和氨基糖苷类药物，则建议每日一次。

6. 给药途径

给药是否方便也是药物被选择的重要原因之一，如口服生物利用度较高的药物往往较静脉制剂常用。

7. 卫生经济学

药物的性价比、医保纳入情况等因素也不得不考虑。即使不良反应较少，过于高昂的价格也会影响其使用。

一个合理的处方，医生在选用抗菌药物时讲求安全、有效、经济以及用得其所的原则，而应注意避免「唯新唯贵」和「我用老药我光荣」的极端做法。

策划 | 龚珠萍小舒克

投稿 | drugs@dxy.cn

题图 | 站酷海洛

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