5大类降压药物的超详细比较!(收藏)

作者：高丽丽

来源：药评中心

目前临床常用的降压药有5大类：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体阻滞剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）、利尿剂、β受体阻滞剂等。只有掌握5类降压药之间的区别，才能合理用药。
一、ACEI与ARB种类与区别
ACEI通过阻断RAAS（肾素-血管紧张素-醛固酮系统）和KKS（激肽释放酶-激肽系统）来发挥作用，如卡托普利、依那普利等。
ARB通过阻断血管紧张素II1（AT1）型受体而发挥作用，如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。
ACEI或ARB一般优选于高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、既往心肌梗死、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、CKD、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征等患者。
ARB可作为ACEI过敏或不能耐受者的替代治疗。
卡托普利刺激性干咳发生率较高，因有巯基，可引起细胞减少、皮疹和味觉异常。咪达普利咳嗽发生率较低。
ARB类对AT1受体亲和力为替米沙坦＞坎地沙坦＞缬沙坦＞氯沙坦。
一般不推荐ACEI与ARB联用，因不良事件发生率增加，包括高钾血症、低血压、晕厥及肾功能不全等。
二、CCB种类与区别
根据其与动脉血管和心脏的亲和力及作用比，CCB可分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB。
二氢吡啶类CCB主要作用于动脉，对血管的选择性更佳，主要用于高血压的治疗。如硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平等。
二氢吡啶类CCB优选用于容量性高血压者（如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压）和合并动脉粥样硬化的高血压者（如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病）。
二氢吡啶类CCB根据药代动力学和药效动力学特点，可分为第一代、第二代、第三代。
硝苯地平普通片、缓释片、控释片的区别：
氨氯地平、左旋氨氯地平的区别：
大多数CCB有负性肌力作用，其可使心功能恶化，而引起心力衰竭失代偿和死亡率增加，故心力衰竭者应避免使用，尤其是短效的二氢吡啶类CCB及有负性肌力作用的非二氢吡啶类CCB。
当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时，其他药物不能控制而需使用CCB时，可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平。
严重心力衰竭者使用非洛地平缓释片不增加病死率，对有基础心脏病、心力衰竭者是比较安全的，但需注意其负性肌力作用，尤其与β受体阻滞剂合用时。
对严重心力衰竭者，使用氨氯地平没有明确增加病死率或其他的不良反应。
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平主要经肝脏CYP3A4代谢。
CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素等能显著减慢其代谢，而增强降压效果，可能致严重低血压；
CYP3A4强诱导剂如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英等能加快其代谢，引起血压升高或血压剧烈波动，临床应避免或谨慎合用。
此外，氨氯地平有CYP3A4中等抑制作用，与辛伐他汀合用时，辛伐他汀日剂量不能超过20mg。
三、利尿剂的种类与区别
利尿剂主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。
常用利尿剂包括袢利尿剂（如呋塞米、托拉塞米）、噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪、吲达帕胺）、保钾利尿剂等，其中袢利尿剂和噻嗪类利尿剂称排钾利尿剂。
保钾利尿剂包括醛固酮受体拮抗剂如螺内酯、依普利酮，以及不依赖醛固酮的氨苯蝶啶、阿米洛利。
目前降压临床应用最多的是噻嗪类利尿剂，尤适于老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压者等。
排钾利尿剂的比较：
氢氯噻嗪与吲达帕胺的区别：
醛固酮受体拮抗剂螺内酯阻断睾酮合成产生抗雄激素作用，可致阳痿、性欲减退、男性乳房发育或女性月经紊乱等不良反应。
依普利酮为高选择性醛固酮受体拮抗剂，受体阻滞作用较醛固酮弱，且不拮抗雄激素和孕激素受体，不良反应较螺内酯明显减少。
四、β受体阻滞剂的种类与区别
β受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率而发挥降压作用。
常用的β受体阻滞剂包括选择性β1受体阻滞剂（如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔），及α1/β受体阻滞剂（如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等）。
β受体阻滞剂尤适于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压者等。
美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔的区别：
酒石酸美托洛尔片、琥珀酸美托洛尔缓释片的区别：
卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔的区别：
高血压伴心率增快首选兼有减慢心率作用的β受体阻滞剂，推荐选择性β1受体阻滞剂美托洛尔和比索洛尔。
α1/β受体阻滞剂：
可明显扩张外周血管、抑制交感神经活性及阻滞心脏β1受体，且能直接刺激褐色脂肪组织产热，有一定控制体重的作用，适于以舒张压升高为特征的高血压；
有β受体和α1受体双重阻滞作用，可减少或消除由于β受体阻断而致的糖、脂代谢异常，改善糖、脂代谢紊乱，减轻动脉粥样硬化病变，还可清除和抑制氧自由基的生成，适于合并糖或脂代谢紊乱的高血压者。
合并脑血栓或震颤的高血压者，阿罗洛尔除可降压外，还可提高脑血流量，显著减轻震颤症状。
拉贝洛尔能直接扩血管，降低血压，且对胎儿生长发育的不良影响极小，也不影响胎盘和肾脏血流量，还可促进胎肺成熟，可用于治疗妊娠期高血压。  
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